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【 药理作用 】
主要通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的活性而阻断嘧啶的从头合成途径,影响 RNA 和 DNA 的合成,使增生活跃的细胞 ( 如 T 淋巴细胞、 B 淋巴细胞等 ) 受到抑制,但对正常的细胞影响较小。
【 临床应用 】
1 、类风湿关节炎( RA )
来氟米特能明显改善类风关患者的症状和体征,改善关节功能和生活质量,平均起效时间 3 ~ 6 周, 24 周有效率达到 92.3% 。可以明显阻止骨质破坏、减少致残,改善病人生活质量,对其他病程改善药治疗无效的病人也有较好的疗效,可以帮助激素依赖的病人逐步停用或减少激素。
2 、其他风湿免疫性疾病
国内外更进一步的临床观察显示来氟米特对其它自身免疫性疾病也有较好的治疗作用。
该药治疗狼疮性肾炎的临床试验发现来氟米特的有效率 88 %以上,明显减轻蛋白尿,降低抗 dsDNA 抗体的水平,肾脏活检证实来氟米特明显减轻肾脏的炎细胞浸润,逆转肾小球的病理改变。
此外,来氟米特对强直性脊柱炎、干躁综合征、白塞氏病、硬皮病、皮肌炎等也显示了良好的治疗效果。
【 处方资料 】
正式品名:来氟米特
商 品 名:妥抒
英 文 名: Leflunomide
性 状:本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
药理作用:来氟米特是一个具有抗增生活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物而产生。
适 应 症:成人活动性类风湿关节炎。
不良反应:主要表现为搔痒、脱发、皮疹、腹泻、可逆性肝脏酶升高等。
禁 忌 症: 1. 孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。
2. 对来氟米特及其代谢产物过敏者禁用。
用法用量:最初三天给予负荷剂量 (50mg/ 日 ) ,之后给予维持剂量 20mg/ 日,均为顿服。
规 格: 10mg/ 片。每盒 10 片
有 效 期:三年
批准文号:国药准字 H20050175
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